Cefixim: dược lực học và dược động học của cefixim

Cefixim là kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin thế hệ thứ 3. Như các cephalosporin khác, tác động diệt khuẩn của cefixim là do ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Cefixim có độ bền cao khi có sự hiện diện của enzym beta-lactamase. Vì thế, nhiều chủng kháng penicilin và một vài cephalosporin (do beta-lactamase) vẫn còn nhạy cảm với cefixim.

Cefixim có hoạt tính chống lại nhiều chủng vi khuẩn cả in vitro và trên lâm sàng như:

–   Vi khuẩn Gram dương: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

–   Vi khuẩn Gram âm: Haemophilus influenzae (các chủng tiết hay không tiết beta-lactamase), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (hầu hết các chủng tiết beta-lactamase), Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae (bao gồm các chủng tiết và không tiết penicilinase).

Các chủng Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, và Bacteroides spp. được biết đã kháng với cefixim.

Dược động học của cefixim

Chỉ 40-50% của một liều uống cefixim được hấp thu qua đường tiêu hóa. Thức ăn làm chậm hấp thu cefixim nhưng tổng lượng hấp thu không thay đổi. Dạng hỗn dịch hấp thu tốt hơn dạng viên bao phim. Thuốc được hấp thu khá chậm; nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 2-3 microgam/ml và 3,7-4,6 microgam/ml đạt được từ 2-6 giờ sau khi uống các liều đơn tương ứng 200 mg và 400 mg. Nửa đời huyết tương thông thường từ 3-4 giờ và có thể kéo dài ở người bệnh suy thận.

Khoảng 65% cefixim gắn kết với protein huyết tương. Thông tin về phân bố cefixim trong các mô và dịch thể còn hạn chế. Cefixim qua được nhau thai.

Không có bằng chứng về sự chuyển hóa của cefixim in vivo.

Nồng độ tương đối có thể đạt được trong mật và nước tiểu. Khoảng 20% liều uống thải trừ trong nước tiểu dưới dạng không biến đổi sau 24 giờ. Tối đa 60% thải trừ theo cơ chế ngoài thận. Thẩm tách máu hay thẩm phân phúc mạc thực tế không loại bỏ đáng kể lượng cefixim ra khỏi vòng tuần hoàn.

Quá liều cefixim

Triệu chứng: Các triệu chứng quá liều cefixim có thể gồm nôn, buồn nôn, đau bụng và tiêu chảy.

Xử trí quá liều cefixim:

–   Xử trí quá liều cần xem xét đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường của người bệnh.

–   Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Rửa dạ dày có thể được chỉ định.

–   Thẩm phân máu hay thẩm phân phúc mạc loại cefixim ra khỏi vòng tuần hoàn không đáng kể.

Cefixim, vi khuẩn, kháng sinh, cephalosporin, beta-lactamase,

Thuốc cefixim

ChỈ định

Cefixim được sử dụng để điều trị hoặc ngăn ngừa nhiễm trùng do vi khuẩn gây ra:

–       Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng do vi khuẩn Escherichia coli và Proteus mirabilis .

–       Viêm tai giữa do vi khuẩn Haemophilus influenzae (beta-lactamase chủng tích cực và tiêu cực), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, (hầu hết trong số đó là beta-lactamase dương tính) và S. pyogenes *.

–       Viêm họng và viêm amidan do vi khuẩn S. pyogenes.

–       Viêm phế quản cấp và đợt cấp tính của viêm phế quản mãn tính, do vi khuẩn Streptococcus pneumoniae và Haemophilus.

–       Lậu không biến chứng (cổ tử cung/niệu đạo) do vi khuẩn Neisseria gonorrhoeae.

Chống chỉ định

Không dùng cefixim ở những bệnh nhân bị dị ứng với penicillin  hoặc nhóm kháng sinh cephalosporin.

Viết bình luận

Cefixim: dược lực học và dược động học của cefixim Cefixim, vi khuẩn, kháng sinh, cephalosporin, beta-lactamase,

Cefixim là kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin thế hệ thứ 3. Như các cephalosporin khác, tác động diệt khuẩn của cefixim 

Yêu thích: 1872 / Xu hướng: 1987 / Tổng: 3859