Domperidon cập nhật thông tin theo hướng dẫn của Bộ Y tế [phần 1]

Trong thời gian qua, Cục Quản lý dược Bộ Y tế liên tục ban hành các văn bản cung cấp thông tin khuyến cáo về thuốc chứa hoạt chất Domperidon và yêu cầu thay đổi/bổ sung hướng dẫn sử dụng thuốc chứa hoạt chất Domperidon. Chúng tôi xin cập nhật thông tin đầy đủ nội dung hướng dẫn sử dụng thuốc chứa hoạt chất Domperidon theo Dược thư quốc gia và công văn số 17560/QLD-ĐK ngày 22/10/2013.

Bài liên quan Domperidon:

Dược lý học và cơ chế tác dụng của Domperidon

Domperidon là chất đối kháng thụ thể cả thụ thể D­1 và D2 của dopamin, tương tự như metoclopramid. Do thuốc hầu như không có tác dụng lên các thụ thể dopamin ở não nên domperidon không có ảnh hưởng lên tâm thần và thần kinh. Domperidon thúc đẩy nhu động của dạ dày (pro-kinetic agent), làm tăng trương lực cơ thắt tâm vị và làm tăng biên độ mở rộng của cơ thắt môn vị sau bữa ăn, nhưng lại không ảnh hưởng lên sự bài tiết của dạ dày. Thuốc dùng để điều trị triệu chứng buồn nôn và nôn cấp, cả buồn nôn và nôn do dùng levodopa hoặc bromocriptin ở người bệnh Parkinson. Tuy nhiên, do không vào được thần kinh trung ương, chỉ tác dụng ở ngoại biên (trên vùng cò súng, chemoreceptor trigger zone, CTZ ở sàn não thất 4 và trên ống tiêu hóa) nên tác dụng chống nôn của domperidon không bằng metoclopramid nhưng ít gây hội chứng ngoại tháp hơn. Domperidon cũng có khả năng đối kháng lại tác dụng ức chế bài tiết prolactin gây ra bởi dopamin hoặc apomorphin, làm tăng rõ rệt nồng độ prolactin trong huyết tương.

Dược động học

Domperidon được hấp thu ở đường tiêu hóa, nhưng có sinh khả dụng đường uống thấp (uống lúc đói chỉ vào khoảng 15%) do chuyển hóa bước đầu của thuốc qua gan và chuyển hóa ở ruột. Thuốc cũng được hấp thu khi đặt trực tràng với sinh khả dụng tương đương với sinh khả dụng sau khi uống, nhưng nồng độ đỉnh trong huyết tương chỉ bằng 1/3 nồng độ đỉnh đạt được sau khi uống và hấp thu chậm hơn (đạt nồng độ đỉnh sau 1 giờ so với 30 phút sau khi uống hoặc tiêm bắp). Sinh khả dụng đường tiêm bắp đạt khoảng 90% với nồng độ đỉnh đạt sau khoảng 30 phút. Sinh khả dụng của thuốc sau khi uống tăng lên rõ rệt (từ 13% lên khoảng 23%) nếu uống thuốc 90 phút sau khi ăn, nhưng thời gian để đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương thì chậm lại.

Domperidon, thuốc domperidon, thuốc, thuốc điều trị, dopamin, thuoc Domperidon, thuốc Domperidon

Domperidon cập nhật thông tin theo hướng dẫn của Bộ Y tế

Thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng từ 91% đến 93%. Thể tích phân bố của thuốc khoảng 5,71 lít/kg thể trọng. Có khoảng 0,2% đến 0,8% lượng thuốc có khả năng xâm nhập qua hàng rào nhau thai.

Thuốc chuyển hóa rất nhanh và nhiều ở gan nhờ quá trình hydroxyl hóa và khử N-alkyl oxy hóa. Nửa đời thải trừ ở người khỏe mạnh khoảng 7,5 giờ và kéo dài ở người có suy giảm chức năng thận (nửa đời thải trừ có thể tăng lên đến 21 giờ trên bệnh nhân có nồng độ creatinin huyết tương lớn hơn 530 mmol/lít). Không có hiện tượng thuốc bị tích tụ trong cơ thể do suy thận, vì độ thanh thải của thận thấp hơn nhiều so với độ thanh thải toàn phần của huyết tương. Domperidon đào thải theo phân và nước tiểu, chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa: 30% liều uống đào thải theo nước tiểu trong 24 giờ (0,4% ở dạng nguyên vẹn); 66% đào thải theo phân trong vòng 4 ngày (10% ở dạng nguyên vẹn). Domperidon hầu như không qua hàng rào máu – não.

Nguồn Dược thư

Domperidon, thuốc  domperidon,  thuốc, thuốc điều trị, dopamin, thuoc Domperidon, thuốc Domperidon Domperidon, dopamin, Sinh khả dụng, thuoc Domperidon, thuốc Domperidon Domperidon, thuốc  domperidon,  thuốc, thuốc điều trị, dopamin, thuoc Domperidon, thuốc Domperidon

Viết bình luận

Domperidon cập nhật thông tin theo hướng dẫn của Bộ Y tế [phần 1] Domperidon, thuốc domperidon, thuốc, thuốc điều trị, dopamin, thuoc Domperidon, thuốc Domperidon

Trong thời gian qua, Cục Quản lý dược Bộ Y tế liên tục ban hành các văn bản cung cấp thông tin khuyến cáo về thuốc 

Yêu thích: 1872 / Xu hướng: 1987 / Tổng: 3859