Thuốc điều trị kháng khuẩn chứa amoxicillin và acid clavulanic [Phần 1]

Dược lý và cơ chế tác dụng của thuốc điều trị kháng khuẩn chứa amoxicillin và acid clavulanic

Thuốc điều trị amoxicillin là kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ beta – lactamin có phổ diệt khuẩn rộng đối với nhiều vi khuẩn Gram dương và Gram âm do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Nhưng vì amoxicillin rất dễ bị phá hủy bởi beta – lactamase, do đó không có tác dụng đối với những chủng vi khuẩn sản sinh ra các enzym này (nhiều chủng Enterobacteriaceae vàHaemophilus influenzae)

—————————————————————————-

Bài liên quan đến thuốc điều trị:

—————————————————————————-

Thuốc điều trị acid clavulanic do sự lên men của Streptomyces clavuligerus, có cấu trúc beta – lactam gần giống với penicilin, có khả năng ức chế beta – lactamase do phần lớn các vi khuẩn Gram âm và Staphylococcus sinh ra. Ðặc biệt nó có tác dụng ức chế mạnh các beta – lactamase truyền qua plasmid gây kháng các penicilin và các cephalosporin.

Pseudomonas aeruginosa, Proteus morganii và rettgeri, một số chủng Enterobacter và Providentia kháng thuốc, và cả tụ cầu kháng methicilin cũng kháng thuốc này. Bản thân acid clavulanic có tác dụng kháng khuẩn rất yếu.

Thuốc điều trị acid clavulanic giúp cho thuốc điều trị amoxicilin không bị beta – lactamase phá hủy, đồng thời mở rộng thêm phổ kháng khuẩn của amoxicillin một cách hiệu quả đối với nhiều vi khuẩn thông thường đã kháng lại amoxicillin, kháng các penicilin khác và các cephalosporin.

Có thể coi thuốc điều trị amoxicillin và clavulanat là thuốc diệt khuẩn đối với các Pneumococcus, các Streptococcus beta tan máu,Staphylococcus (chủng nhạy cảm với penicilin không bị ảnh hưởng của penicilinase), Haemophilus influenza và Branhamella catarrhalis kể cả những chủng sản sinh mạnh beta – lactamase. Tóm lại phổ diệt khuẩn của thuốc bao gồm:

Vi khuẩn Gram dương:

Loại hiếu khí: Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, Corynebacterium, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes.

Loại yếm khí: Các loài Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus.

Vi khuẩn Gram âm:

Loại hiếu khí: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, các loài Klebsiella, Salmonella, Shigella, Bordetella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida.

Loại yếm khí: Các loài Bacteroides kể cả B. fragilis.

Dược động học của thuốc điều trị kháng khuẩn chứa amoxicillin và acid clavulanic

Thuốc điều trị amoxicillin và clavulanat đều hấp thu dễ dàng qua đường uống. Nồng độ của 2 chất này trong huyết thanh đạt tối đa sau 1 – 2 giờ uống thuốc. Với liều 250mg (hay 500mg) sẽ có 5microgam/ml (hay 8 – 9microgam/ml) amoxicillin và khoảng 3microgam/ml acid clavulanat trong huyết thanh. Sau 1 giờ uống 20mg/kg amoxicilin + 5mg/kg acid clavulanic, sẽ có trung bình 8,7microgam/ml thuốc điều trị amoxicillin và 3,0microgam/ml acid clavulanic trong huyết thanh. Sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn và tốt nhất là uống ngay trước bữa ăn.

Khả dụng sinh học đường uống của amoxicillin là 90% và của acid clavulanic là 75%. Nửa đời sinh học của thuốc điều trị amoxicillin trong huyết thanh là 1 – 2 giờ và của acid clavulanic là khoảng 1 giờ.

55 – 70% amoxicillin và 30 – 40% acid clavulanic được thải qua nước tiểu dưới dạng hoạt động. Probenecid kéo dài thời gian đào thải của amoxicillin nhưng không ảnh hưởng đến sự đào thải của thuốc điều trị acid clavulanic.

Nguồn Dược thư

———————————————————————

———————————————————————

Viết bình luận

Thuốc điều trị kháng khuẩn chứa amoxicillin và acid clavulanic [Phần 1] Thuốc điều trị, amoxicilin, acid clavulanic, thuốc, thuốc kháng sinh,

Dược lý và cơ chế tác dụng của thuốc điều trị kháng khuẩn chứa amoxicillin và acid clavulanic Thuốc điều trị 

Yêu thích: 1872 / Xu hướng: 1987 / Tổng: 3859